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脱胎于氯沙坦钾的降压新药阿利沙坦酯,到底能不能降尿酸?
2021-03-04
来源:心血管内科侯晓平
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高血压、高血脂、高血糖,再加上高尿酸,“四高”人群庞大,当然也就关注治疗药物了。阿利沙坦酯是个新的“沙坦”类降压药,是根据降压药“氯沙坦钾”研究出来的。

  

高血压、高血脂、高血糖,再加上高尿酸,“四高”人群庞大,当然也就关注治疗药物了。

阿利沙坦酯是个新的“沙坦”类降压药,是根据降压药“氯沙坦钾”研究出来的。

氯沙坦钾降压之外是可以降尿酸的(降血压的“氯沙坦钾”,是怎样降低血尿酸的? )。因此,人们也就关心阿利沙坦酯能不能降尿酸。于是,就有一些文章介绍阿利沙坦酯能够降尿酸,可是引用的却是氯沙坦钾降尿酸的机制和证据,从这一点上说,错了!

因为氯沙坦钾降尿酸的作用来自母体,而阿利沙坦酯呢?它是氯沙坦钾的代谢产物,有降压活性的代谢产物EXP3174,就算是“孩子”吧!孩子和母亲,有相像、有不同,就像有遗传、有变异一样。并不完全一样的。

阿利沙坦酯这个降压新药是怎么来的?

阿利沙坦酯,商品名“信立坦”,是我国自主研发的 “沙坦”类降压药。它源于氯沙坦钾的代谢产物“EXP3174”

氯沙坦钾这个药,进到身体里后是要分解代谢的。分解代谢的部位就在肝脏。在肝脏代谢时经过的药酶就是细胞色素P450酶,主要走2C9、3A4这两个通道,这是很多药物代谢都要经过的。

氯沙坦钾代谢出来的最主要的产物就是EXP3174,是有降压活性的,当然还有其他。

所以,这也是氯沙坦钾本身的半衰期比较短、只有1.5~2.5小时,却可以每天一次给药、维持降压的原因。因为有了EXP3174这个有降压作用的活性代谢产物,而且半衰期还长。

这样,EXP3174,这个氯沙坦钾经过肝脏药酶代谢、有降压作用、作用时间长的产物,就被研究开发,单独做成了药,取名为“阿利沙坦酯”,用到临床降压治疗用

所以说,阿利沙坦酯是脱胎于氯沙坦钾这个母体的,一点儿不错。

阿利沙坦酯这个药有什么好处?

阿利沙坦酯本身就是氯沙坦钾有降压活性的代谢产物EXP3174,降压作用毋庸置疑。我国曾经做了临床研究,每天80mg、160mg、240mg阿利沙坦酯的降压作用,和每天50mg的氯沙坦钾相当,现在临床推荐的剂量是每天240mg。同样,阿利沙坦酯也有降低降尿蛋白的作用。因为阿利沙坦跟它的母体氯沙坦钾一样,都是通过抑制身体里的血管紧张素受体起作用的,所以,在这些治疗作用上都是一致的

阿利沙坦这个药的好处,就是不用再到肝脏里代谢了。因为它本来就是代谢后的产物。做成药吃进去,经过胃肠道吸收时就被酯酶水解成EXP3174这个有降压活性的药物了,就可以起作用了。这样,不经过肝脏代谢,就避免了经过药酶代谢时带来的风险,和其他药物、食物的相互作用大大减少了,发生药物不良反应的风险就降低了,而且也减轻了肝脏的负担。

可是,脱胎于氯沙坦钾的阿利沙坦酯,能降尿酸吗?

这个还在研究中

我们知道,氯沙坦钾是可以降尿酸的。通过抑制肾脏里肾小管上的尿酸盐转运蛋白1(URAT1),就像用塞子堵住尿液里的尿酸被重新吸收的通道。可是,这个作用是氯沙坦钾母体的,代谢产物EXP3174的作用很弱。就像孩子不一定有母亲的本领一样。这一点早先在研究氯沙坦钾降尿酸的机制时就发现了。

可是,现在有一些文章说阿利沙坦酯能够降尿酸,却引用了氯沙坦钾降尿酸的机理,这就不对了。因为研究证实EXP3174抑制肾脏“尿酸盐转运蛋白-1(URAT1)”的作用是很弱的

根据阿利沙坦酯最新的研究,每天240mg的阿利沙坦酯和每天50mg的氯沙坦钾比较,降尿酸的作用没有大的差别。那又是怎样起作用的呢?

研究推测,降尿酸的作用除了通过抑制尿酸盐转运蛋白1(URAT1)之外,与还抑制了肾脏一个名叫“有机阴离子转运体4(OAT4)”、也有叫作“尿酸盐转运子4”有关。因为抑制了这个转运体,也可以减少尿酸的重吸收。

但是,要注意哦!,这项研究是每天240mg阿利沙坦酯和50mg氯沙坦钾比较的,阿利沙坦酯已经是全量了,氯沙坦还只是一半的剂量。所以,阿利沙坦酯能不能达到氯沙坦钾的降尿酸水平,还有待研究观察呢!

也就是说,阿利沙坦酯能降一些尿酸,能不能和氯沙坦钾降得一样多,还有待研究


  
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