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失效的硝酸甘油,警惕三个关键词:舌下、耐药、三个月
2020-12-04
来源:小侃大夫的话
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冠心病心绞痛发作时,硝酸甘油的出现力缆狂澜,给了心脏一次又一次喘息的机会,帮助生命迈过一个又一个坎。

  

冠心病心绞痛发作时,硝酸甘油的出现力缆狂澜,给了心脏一次又一次喘息的机会,帮助生命迈过一个又一个坎。

需要警惕的是,在使用硝酸甘油的过程中,一些细节,可能会影响到硝酸甘油的疗效。这些造成硝酸甘油失效的坑,可以总结为三个关键词:舌下、耐药、三个月。

此舌下与彼舌下,不尽相同

硝酸甘油片的使用方法,是舌下含服。

吃到肚子里的药片片,被胃肠道吸收之后,经过门脉系统汇集到肝脏中,经过肝脏“审核”一轮之后再进入到血液循环,才能发挥药理作用(不必吸收入血就能起效的药物除外,例如:泻药)。

很不幸的是,硝酸甘油很难通得过肝脏的“审核”。硝酸甘油分子在肝脏内分分钟被代谢成几乎没有活性的中间产物:1,2二硝酸甘油和1,2二硝酸甘油,随后就被滤过到尿液中,排出体外。肝脏这种对口服药物进入血液循环之前的代谢、消除作用,被称为首过效应。

口服进入体内的硝酸甘油,首过效应超过了90%,出师未捷身先死,口服给药效果不佳。

幸好,人体构造上的“bug”,给硝酸甘油报效人类留下了一条小径:舌下给药。这是由于舌下那些特立独行的静脉血管,和胃肠道周围的静脉不同,并不归“门脉系统”管,这就给药物绕开首过效应提供了可能性。

药片含在舌下迅速崩解,有效成分硝酸甘油通过舌下丰富的静脉丛,躲开了肝脏的监察,直接汇入血液循环,随后产生扩张冠状动脉,改善心肌缺血症状、缓解心绞痛的药理作用。

舌下给药,2至3分钟起效,生物利用度可以达到80%。

但是必须注意一点:舌下应是湿润的状态!

如果舌下粘膜处于显著干燥的状态,阻碍了药物的崩解,药片与粘膜的贴合不理想,势必会对药效产生影响。

处理办法:用水或淡盐水湿润一下舌下的粘膜,以保证含服时,硝酸甘油可以顺利吸收,快速起效。

使用硝酸甘油气雾剂,也可以避免了首过效应,不用考虑舌下是否湿润,直接喷在口腔黏膜上即可。

硝酸甘油也会罢工?这样处理,有效复工

硝酸甘油等硝酸酯类药物,用起来好使,但是连续用上两三天之后,效果会迅速下降甚至完全失效,就像是耍起了小脾气坐在地上罢了工,不再干活。这种现象称为耐药。

一般认为,连续使用硝酸酯类药物超过48小时,就有可能会出现耐药现象

硝酸酯类药物的耐药性,是指连续使硝酸酯类药物后,血液动力学和抗缺血效应的迅速减弱乃至消失的现象。可分为假性耐药、真性耐药或称血管性耐药、以及交叉性耐药三类。血管性耐药最为普遍。

耐药的出现多是在连续用药的情况下出现。由于口服一次硝酸甘油的起效时间仅维持半个小时,因此在临床上,硝酸甘油还有另外两种用法:注射剂和透皮贴剂,可以长时间持续起效,也更容易出现耐药现象。

如何避免出现耐药,有原则可以遵循:用药时注意“劳逸结合”,要给药物和身体有一定的空闲时间。

即,每天保证有8至12个小时不要用药,称为无药期。

如果是静脉输注硝酸甘油,则用半天停半天,间断使用;如果是硝酸甘油透皮贴剂,使用12小时后及时揭去,保证有半天左右的“空窗期”。同样的道理,在口服使用硝酸酯类药物的时候,每日需保证有半天左右的时间,体内维持低或无效的硝酸酯浓度。可以采取偏心法服用药物,即半天时间服完当天所有的硝酸酯类药物,并保持剩下的半天时间不吃药,可以有效防止出现耐药。

在“空窗期”期间,为了防止可能会出现的心绞痛或血管反跳现象,有必要准备好“备胎”。常用的是美托洛尔等β受体阻滞剂、硝苯地平等钙离子通道阻滞剂等,用来保证在没有应用硝酸酯类药物的时间里,心脏不会感到“寂寞”。此外,冠心病患者合并使用他汀类降脂药、“普利”类或“沙坦”类降压药,也有益于预防硝酸酯类药物出现耐药性。

“无辣不欢”的硝酸甘油,开瓶后三月一换

硝酸甘油的脾气大,易爆,身份是炸药时,可以用来开山引路。

现在摇身一变是药品,但骨子里并非十分稳定,遇热、反复暴露在空气中,或是遇见阳光照射,都会出现分解,药效下降。

药物的有效期通常为3年,那是在避光且密封的保存条件下。如果反复开瓶使用,3至6个月之后,药效就有可能会出现下降。还有的人会把硝酸甘油放在贴身的口袋里保存,较高的温度也有可能会影响药效。

舌下含服时,有一股硝酸甘油特有的辛辣味。如果辛辣味减弱甚至消失,或是口服之后感觉没有了头胀、面红等表现时,要考虑药物失效的可能性。

为了避免出现失效而耽误事,开瓶三个月之后,推荐换一瓶。

硝酸甘油的使用,还有几个细节需要注意:

初次使用时,应从小剂量开始;别站着含服,坐下用,可以避免加重低血压反应;预感会出现心绞痛时,例如即将开始劳作或用力大便之前,可以预防性使用;连续含服3片硝酸甘油仍旧不能缓解疼痛,同时伴有大汗淋漓、面色苍白、四肢发冷等症状时,要考虑急性心肌梗死的可能,赶紧去医院。

正确使用硝酸甘油,方可降服硝酸甘油的脾气,安抚患者的心脏,最终获取岁月静好,温柔以待。


  
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