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新降压药,奥美沙坦、阿利沙坦有何独特之处?一代更比一代强吗?
2020-12-03
来源:何药师健康科普
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沙坦类药物是目前高血压患者使用最多的一类降压药,以其良好的的降压效果和对多种对靶器官,如心脑肾的保护作用,以及较少的不良反应而得到广泛的应用。近年来又出现了一些比较新一点的沙坦,如奥美沙坦酯、阿利沙坦酯等

  

沙坦类药物是目前高血压患者使用最多的一类降压药,以其良好的的降压效果和对多种对靶器官,如心脑肾的保护作用,以及较少的不良反应而得到广泛的应用。近年来又出现了一些比较新一点的沙坦,如奥美沙坦酯、阿利沙坦酯等,使得广大高血压朋友们也开始了焦虑,究竟该用哪一种呢?这些新型的沙坦,和老一代的沙坦相比,有什么优势?是不是一代更比一代强呢?

奥美沙坦酯、阿利沙坦酯和其他的沙坦类降压药属于同一类,基本的降压机制相同。作为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,都是通过阻断血管紧张素Ⅱ的坏作用而发挥作用的,如抑制血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩,抑制醛固酮的合成和分泌,减少水钠潴留,减少心脏和肾脏对钠的重吸收,抑制心室和血管平滑肌细胞的增值,逆转心室肥厚和动脉硬化等,从而发挥降血压和保护心血管的作用。

奥美沙坦酯属于前药(本身没有活性),经胃肠道吸收水解为奥美沙坦发挥作用。奥美沙坦属于肝、肾双通道排泄,基本上大约一半通过肝脏排泄,一半通过肾脏排泄,说明书指出对于老年人、中度到明显肝、肾功能损害的患者(肌酐清除率小于40),服用本品也不需要调整剂量,因此,更适合有肝、肾功能不良的朋友。不经过肝药酶代谢,与其他药物相互作用小。

临床试验表明,奥美沙坦既能够降高压也能够降低压,最小降压药效应也能够达到降低10/6mmHg,一般1周内起效,2周后达到明显的降压效果,并可在长达一年的治疗中维持相同的降压效果,且不会出现耐药性,停药后不会出现血压反跳,年龄和性别不影响它的降压效果。无论进食与否,奥美沙坦都可以服用。奥美沙坦可以与利尿剂合用,合用利尿剂氢氯噻嗪可以增加降压效果。也可以与其他抗高血压药物联合使用。

阿利沙坦酯,也是属于前药,在肝脏中经过酯酶代谢后,产生活性代谢产物5-羧酸氯沙坦钾(5-EXP314)发挥作用。与氯沙坦钾经肝脏代谢后产生的活性代谢产物相同,都是5-羧酸氯沙坦钾。5-羧酸氯沙坦钾能够阻断其他任何来源或任何途径合成的血管紧张素Ⅱ,抵抗血管紧张素Ⅱ一系列的坏作用,发挥降压和保护心血管的作用。阿利沙坦和氯沙坦相比,代谢途径更简单,不会产生氯沙坦钾经代谢后产生的多种与降压作用无关的成分。

对于轻中度高血压患者,在每天服用一次240mg阿利沙坦酯片和50mg氯沙坦钾片的大型对比临床研究中,发现降压效果阿利沙坦明显优于氯沙坦。阿利沙坦既能够降低高压,也能够降低低压,能够平稳降低24小时血压,并且血压的谷峰比值在60%-70%,波动幅度较小。

持续服用阿利沙坦酯64周,降压作用持续存在,无明显的耐药性出现。长期用药对血糖、血脂无明显影响,服药12周,尿酸下降24左右,说明和氯沙坦一样有一定的降尿酸作用。阿利沙坦酯,口服吸收良好,但是食物会影响吸收,所以不能够与食物同时服用,最好空腹服用。约一半左右主要经肝脏代谢后随粪便排泄。

因此,可以看出,对于肝、肾功能不全的高血压朋友,可以选择奥美沙坦酯,对于有高尿酸血症,且用氯沙坦降压效果不是很好的人,可以选用阿利沙坦酯,相对来说能够有更好的降压效果,同时也能够降尿酸。

二者都具有良好的耐受性,不良反应都比较轻微且短暂,多数可以自行缓解,大于1%的不良反应是头晕,也就是说基本上一百个人服药后可能会有一个感到头晕的反应,一般对症处理后缓解或能够自行缓解。所以高血压朋友在选用沙坦类降压药时,要综合各方面的因素,以及价格等,有些时候一味的用新药也没有必要,但有时候又是更好的选择。


  
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